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  • 药品名称: 打针用喷昔洛韦
  • 药品种别: JF-06
  • 上架工夫: 2012-09-02
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批准日期:2007年8月31日

修正日期:    年   月  日

恒奥普康

打针用喷昔洛韦说明书

请细致浏览说明书并正在医师指点下运用

【药品名称】

通用称号:打针用喷昔洛韦

商品名称:恒奥普康

英文名称:Penciclovir for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Penxiluowei

【成份】

本品主要成份为喷昔洛韦,辅料为低分子右旋糖酐和氢氧化钠。

化学称号:9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]鸟嘌呤。

化学结构式:

分子式:C10H15N5O3

分子量:253.26

【性状】

本品为红色松散块状物或粉末。

【适应症】

适用于严峻带状疱疹患者,如出血性带状疱疹,坏疽性带状疱疹,播散性带状疱疹,三叉神经收带状疱疹,带状疱疹脑膜炎,严峻痛苦悲伤的晚期带状疱疹等和免疫性能停滞并发的带状疱疹。

【规格】0.25g

【用法用量】

一次每公斤体重5mg,一日2次,隔12小时滴注一次,每次滴注工夫应连续1小时以上,5-7日为一疗程。

临用前,与本品1瓶(含喷昔洛韦0.25g),用适当灭菌打针用火或氯化钠注射液使之消融,再用氯化钠注射液最少100ml稀释,供静脉滴注用。

有肾脏疾病、脱水或同时运用别的对肾脏有毒性药物的病人,应调解剂量,迟缓静脉滴注(1小时以上)。

【不良反应】

1、静脉用药正在打针部位可发作静脉炎和部分刺激,那是注射液pH值下(大于9.0)的原因,而非喷昔洛韦的间接效应。

2、喷昔洛韦浓度过高可致使肾小管和集合管损伤,并引发血肌酐值降低和肾功能损伤,可引发肾区痛苦悲伤,那常发生于快速静脉滴注。

3、临床试验中曾见胃肠道回响反映、尿中红细胞高于正常值、头痛、头晕、单下肢及内踝水肿、手足发烧、鼻塞、腹泻和寒噤等。

【忌讳】

对本品有过敏回响反映史者禁用,肾功能非常者、儿童及妊妇慎用。

【注意事项】

1、对更昔洛韦过敏者也能够对本品过敏。

2、本品为静脉滴注用药,忌用作别的路子给药。

3、静脉滴注时应迟缓(1小时以上),防备部分浓度过高,引发痛苦悲伤及炎症。

4、溶液配制后应立刻运用,不克不及冷藏,果冷藏时会析出结晶,用剩溶液应烧毁,稀释药液时泛起红色污浊或结晶则不克不及运用。

5、本品呈碱性,与其它药物混淆时易引发溶液pH值改动,应只管制止配伍运用。

6、有肾脏疾病、脱水或同时运用别的对肾脏有毒性药物的病人,应调解剂量,迟缓静脉滴注(1小时以上)。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

药物能经由过程胎盘,虽植物实行证明对胚胎无影响,但妊妇用药仍需权衡利弊。

药物正在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,虽已发明婴儿非常,但哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

儿童中虽未发明特别不良反应,但应慎用。新生儿不宜以露苯甲醇的稀释液配制滴注液,不然易引发致命性的综合征,包孕酸中毒、中枢抑止、呼吸难题、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。

【老年用药】

因为心理性肾功能的阑珊,运用本品需注重调解剂量。

【药物相互作用】

1.取干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)适用,能够引发肉体非常,应慎用。

2.取肾毒性药物适用可减轻肾毒性,特别是肾功能不全者更易发作。

3.取齐多夫定(Zidovudine)适用可引发肾毒性,显示为深度昏睡和委靡。

4.取丙磺舒竞争性抑制有机酸排泄,合并用丙磺舒可使本品的吸收减慢,半衰期延伸,体内药物积蓄。

【药物过量】尚不明确。

【临床试验】

本项临床试验接纳多中央、随机单盲、阳性药对比的要领评价打针用喷昔洛韦医治严峻带状疱疹的疗效和安全性。关于带状疱疹患者,赐与打针用喷昔洛韦粉针剂每次0.25g(1瓶),临用前将药物加适当打针用火或氯化钠注射液使之消融,再加入到250ml氯化钠注射液中,供静脉滴注。逐日两次,每8~12小时静脉滴注1次。用药疗程:7天。总视察工夫为21天(需要时需随访至第28天)。患者于用药后第1~7,8,14,21天,(需要时增添第28天)接管视察,对工夫目标:最先结痂工夫、悉数结痂工夫、最先脱痂工夫、悉数脱痂工夫,和痛苦悲伤最先减轻工夫、痛苦悲伤完整消逝工夫、新水疱住手泛起工夫、水疱完整消弱工夫;主观目标:有没有后遗神经痛及后遗神经痛的持续时间;客观目标:包孕丘疱疹/水疱、血疱、坏死、腐败、红斑/水肿、皮益散布局限三方面停止疗效评价。

Ⅱ期109例带状疱疹临床试验效果注解:打针用喷昔洛韦医治带状疱疹,水疱住手泛起工夫1.44±1.21天,水疱消弱工夫4.53±3.29天,最先结痂工夫2.85±1.74天,悉数结痂工夫6.07±3.35,最先脱痂工夫7.24±3.51天,悉数脱痂工夫13.72±5.14,痛苦悲伤减轻工夫3.22±3.32天,痛苦悲伤消逝工夫11.82±8.63天。

关于后遗神经痛的发生率,打针用喷昔洛韦组为2.75%。关于客观目标医治7天、14天、28天的总有效率离别为80.74%、、97.25%、100%。关于痛苦悲伤目标,

医治7天、14天、28天的总有效率离别为66.35%、85.04%、98.13%。

Ⅲ期345例带状疱疹临床试验效果注解:

打针用喷昔洛韦医治带状疱疹,水疱住手泛起工夫为1.08±1.13天,水疱消弱工夫为2.52±1.31天,最先结痂工夫为2.92±1.56天,悉数结痂工夫为5.98±2.87天,最先脱痂工夫为6.42±2.72天,悉数脱痂工夫为12.65±4.42天,痛苦悲伤减轻工夫为3.34±2.63天,痛苦悲伤消逝工夫为11.56±6.26天。

关于后遗神经痛的发生率,打针用喷昔洛韦组为8.3%

正在有效率方面,第4、8、14、21天时,打针用喷昔洛韦组的有效率离别为18.2%、69.6%、96.4%和99.1%。

25例严峻带状疱疹患者,如出血性带状疱疹,坏疽性带状疱疹,播散性带状疱疹,三叉神经收带状疱疹,带状疱疹脑膜炎、严峻痛苦悲伤的晚期带状疱疹等和免疫性能停滞并发的带状疱疹增补临床试验效果注解:

打针用喷昔洛韦医治带状疱疹,水疱住手泛起工夫为1.42±0.83天,水疱消弱工夫为5.88±3.53天,最先结痂工夫为2.33±1.13天,悉数结痂工夫为5.65±2.21天,最先脱痂工夫为7.17±4.32天,悉数脱痂工夫为14.83±5.73天,痛苦悲伤最先减轻工夫为2.33±1.37天,痛苦悲伤消逝工夫为12.90±5.86天。

关于后遗神经痛的发生率,打针用喷昔洛韦组为33.3%

正在有效率方面,第4、8、14、21天时,打针用喷昔洛韦组的有效率离别为32.0%、84.0%、88.0%和96.0%。

正在安全性方面,经由过程对患者的讯问、视察及正在用药前后停止血常规(白细胞、红细胞、血红蛋白、血小板),尿常规(尿卵白、红细胞、白细胞、尿糖、酮体),肝功能(ALT、AST),肾功能(BUN、CREA),心电图的化验效果去发明不良事宜,停止安全性评价:

经由过程对Ⅱ期临床试验109例,Ⅲ期临床试验345例及增补临床试验25例患者运用该药后的视察,无严峻不良事宜发作。经大夫判定,取本药物相干的不良事宜奇睹:打针部位痛苦悲伤、恶心、吐逆、头痛、头晕、鼻塞、手足发烧、寒噤、静脉炎、腹泻、大便次数增加、单下肢及内踝水肿。经实验室搜检剖析,用药后血常规化验中有3例白细胞低于4.0×109/L、2例红细胞低于4.0×1012/L且血红蛋白低于130g/L,1例血小板低于100×109/L。用药后的尿常规化验中,有4例白细胞高于正常值,有3例红细胞下高于正常值。心电图搜检中有3例用药前一般,用药后心电图泛起心率不齐,心电图医师以为无临床意义。

【药理毒理】

药理作用

本品为核苷类抗病毒药,体外对Ι型和П型单纯性疱疹病毒有抑止感化。正在病毒感染的细胞中,病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐,然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实行注解,喷昔洛韦三磷酸盐取脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制纯真疱疹病毒多聚酶,从而选择性抑止纯真疱疹病毒DNA 的分解和复制。

耐本品的纯真疱疹病毒突变株的发生是因为病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性子发作了改动,最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺少胸腺嘧啶核苷激酶,它们对本品也耐药。

毒理研讨

某些植物实验显现下浓度的喷昔洛韦可致突变,但无染色体改动的根据。正在对细胞有害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变感化。

大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的I~Ш段生殖毒性实验中,大鼠最高剂量为80mg/kg/d,兔为50mg/kg/d,效果注解喷昔洛韦对受试植物的胚胎发育和生涯才能、多代发育、生殖才能及生殖行动等唯一细微或出有影响。临时大剂量打针可致植物睾丸萎缩和精子数削减,停药可局部规复。

植物实行已睹致癌根据。

【药代动力学】

10名受试者单次静脉滴注喷昔洛韦后,血浆浓度-工夫曲线经WinNonLin顺序接纳非房室模子停止拟和盘算,消弭速度常数ke为0.3680 ±0.04891/hr,消弭半衰期t1/2为1.91 ±0.26 hr,达峰工夫Tmax为1.00 ±0.00 hr,达峰浓度Cmax为9.7745 ±1.5866 mg/L,药时曲线下面积AUC0-t为19.106 ±2.853 hr*mg/L,药时曲线下面积AUC0-为19.619 ±2.868 hr*mg/L,表观散布容积Vd为1.451 ±0.382 L/kg,表观消灭率CL为0.520 ±0.079 L/hr/kg。

文献报导滴注雷同剂量后重要药代动力学参数:消弭半衰期t1/2为1.90 ±0.25 hr,达峰工夫Tmax为0.95 ±0.1 hr,达峰浓度Cmax为12.1 ±3.1 mg/L,

药时曲线下面积AUC0-为21.1 ±3.4 hr*mg/L。本研讨效果取文献报导根基同等。

文献报导滴注雷同剂量后表观散布容积V为102 ±20 L,表观消灭率CL为37.6 ±9.5 L/hr。经体重校订后停止对照,本研讨效果取文献报导根基同等。

10 名受试者单次静脉滴注喷昔洛韦后,约50%的喷昔洛韦正在给药后2小时经尿排挤,10小时后排出量很少,12小时尿喷昔洛韦积累排挤率为68.8±11.9%。

文献报导滴注雷同剂量后72小时尿喷昔洛韦积累排挤率为73.1±5.8%。因而,喷昔洛韦重要经肾吸收,本研讨效果取文献报导根基同等。

表6.1 重要药代动力学参数对照表

 

参数

实验测定效果

文献数值

剂量

10 mg•kg-1

10 mg•kg-1

t1/2

1.91 ±0.26 hr

1.90 ±0.25 hr

Tmax

1.00 ±0.00 hr

0.95 ±0.1 hr

Cmax

9.775 ±1.587 mg/L

12.1 ±3.1 mg/L-2061js.com

AUC0-t

19.106 ±2.853 hr*mg/L

21.1 ±3.4 hr*mg/L

Vd

1.451 ±0.382 L/kg

102 ±20 L

CL

0.520 ±0.079 L/hr/kg

37.6 ±9.5 L/hr

12小时尿积累排挤率

68.8±11.9

72小时尿积累排挤率

73.1±5.8

 

 

据文献报导,药物能经由过程胎盘,虽植物实行证明对胚胎无影响,但妊妇用药仍需权衡利弊。药物正在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,虽已发明婴儿非常,但哺乳期妇女应慎用。

【储藏】遮光,密闭,正在阴凉处(不超过20℃)生存。

【包装】控制抗生素瓶装,1瓶/盒。

【有效期】暂定24个月。

【实行尺度】YBH02122007

【批准文号】国药准字H20070186

【消费单元】

企业名称:浙江尖峰药业有限公司

消费地点:浙江省金华市工业园区宾虹路1756

邮政编码:321016

电话号码:0579-82055615                      

传真号码:0579-82371787

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